Новый способ «увидеть» рассеянный склероз и другие проблемы

Новый радиофармпрепарат, созданный для позитронно-эмиссионной томографии, поможет в диагностике неврологических заболеваний, при которых поражаются нейроны, имеющие на своей мембране глутаматергические рецепторы (NMDA).

Новый способ «увидеть» рассеянный склероз и другие проблемы
На изображении представлены ПЭТ-сканы мозга с использованием радиофармпрепарата с лигандом 11C-Me-NB1 (0-60 мин), наложенные на шаблон МРТ.

Этот класс нервных клеток представляет собой одно из главных звеньев процессов запоминания и обучения, поэтому их состояние может стать важным маркером при, например, болезнях Паркинсона, Альцгеймера, рассеянном склерозе. Подробности – в журнале The Journal of Nuclear Medicine.

Швейцарские и немецкие учёные разработали новый радиолиганд для ПЭТ (о самом методе подробно читайте в нашей статье) – 11C-Me-NB1, позволяющий визуализировать в нервных клетках подтипы NMDA-рецепторов GluN1 или GluN2B. При их гиперактивации, что часто происходит во время неврологических заболеваний, в клетках увеличивается содержание ионов кальция, и слишком большая их концентрация может закончиться клеточной гибелью. Поэтому существующие в практике препараты, которые блокируют рецепторы NMDA, используются для лечения довольно широкого спектра состояний от депрессии и невралгий до ишемического инсульта и заболеваний, вызывающих деменцию.

«Доступность такого радиолиганда для ПЭТ не только поможет лучше понять роль NMDA-рецепторов в патофизиологии многих заболеваний мозга, но также поможет выбрать соответствующие клинически значимые дозы препаратов, нацеленных на подтип рецептора GluN2B. Такой точный контроль поможет свести к минимуму побочные эффекты и приведёт к повышению эффективности лекарств», — объясняет Саймон М. Аметэми (Simon M. Ametamey), исследователь Института фармацевтических наук, в ETH (Цюрих, Швейцария).

Пока лиганд 11C-Me-NB1 прошёл доклиническую стадию. Его проверяли на животных, исследовали дозировки и эффективность элипродила – препарат, который блокирует подтип GluN2B глутаматергического рецептора. ПЭТ-сканирование, проведённое с новым радиолигандом, успешно показало, что при нейропротекторных дозах элипродила рецепторы оказались полностью занятыми. Вещество также обеспечило визуализацию перекрестных Sigma-1-рецепторов, которые модулируют кальциевые взаимодействия.

Исследователи считают, что созданный ими новый радиофармацевтический инструмент присоединится к тем существующим, которые используются для визуализации нейродегенеративных заболеваний. Они также предполагают, что это он поможет и нейрофизиологам, изучающим процессы запоминания и обучения в норме, а также ускорит производство препаратов, тропных к GluN2B и находящихся пока в стадии разработки.

Текст: Анна Хоружая

Ссылка на источник

Похожие записи:
Просмотров
Всего:
254 | За месяц: 3 | За неделю: 0 | За сутки: 0