Американские исследователи сообщили об успехе доклинических испытаний препарата человеческих моноклональных антител к фентанилу и его аналогам на мышах, крысах и обезьянах. Публикация об этом появилась в журнале Nature Communications.
Употребление кустарно изготовленных опиоидов фентанилового ряда приобрело масштабы эпидемии в Северной Америке и некоторых других регионах мира — только в США на них приходится почти 75 тысяч смертей в год (против 2,6 тысячи в 2011 году), что составляет 90 процентов от всех летальных передозировок опиоидами в стране. Для профилактики подобных осложнений институт Scripps Research разработал препарат CSX-1004, который представляет собой рекомбинантные человеческие моноклональные антитела (IgG1λ) с пикомолярной аффинностью к фентанилу и его структурным аналогам.
Пол Бремер (Paul T. Bremer) с коллегами из компании-производителя Cessation Therapeutics и Гарвардской медицинской школы отчитался о доклинических испытаниях CSX-1004. В опытах на мышах препарат значимо устранял эффекты карфентанила — одного из самых мощных опиоидов (примерно в 10 тысяч раз эффективнее морфина и в 20–100 раз — фентанила). Эксперименты на крысах и человеческих тканях продемонстрировали низкую токсичность и приемлемый фармакокинетический профиль.
В испытаниях на обыкновенных беличьих обезьянах (Saimiri sciureus) CSX-1004 предотвращал угнетение дыхания (непосредственную причину смерти при передозировке) при повторных введениях фентанила на протяжении трех-четырех недель. Также он до 15 раз ослаблял действие фентанила на дыхание, боль и оперантное поведение, при этом не затрагивая эффекты других подгрупп опиоидов, таких как производные морфина. В настоящее время CSX-1004 для внутривенных инфузий проходит первую фазу клинических испытаний, а его форму для подкожного введения готовят к ним.
Автор: Олег Лищук