Многие обезболивающие препараты действуют через опиоидные рецепторы в мозге, и потому чреваты теми же побочными эффектами, что и природные опиаты вроде морфина.
Главный побочный эффект тут, конечно, зависимость и риск передозировки. Поэтому исследователи ищут альтернативные анальгетики, которые работали бы столь же эффективно, но не проникали бы в мозг.
Сотрудники Венского медицинского университета решили поискать такие вещества в подсолнечнике. Известно, что подсолнечниковые экстракты используются в народной медицине как противовоспалительное и обезболивающее средство, и задача была в том, чтобы найти в подсолнечнике конкретную молекулу с такими свойствами. Эта молекула – так называемый подсолнечниковый ингибитор трипсина-1 (SFTI-1, sunflower trypsin inhibitor-1), небольшой кольцевой пептид. SFTI-1 усовершенствовали, заменив часть его молекулы на динорфины – так называют природные опиоидные пептиды, которые синтезируются у нас в головном и спинном мозге (к тому же классу относятся более знаменитые эндорфины).
В статье в Journal of Medicinal Chemistry исследователи описывают эксперименты с девятнадцатью гибридными пептидами, сшитыми из подсолнухового SFTI-1 и динорфинов. Они оказались исключительно стабильными, исключительно эффективными и, что самое главное, действовали не в мозге, а на периферии, прямо в органах, которые нужно было обезболить. Здесь экспериментальные пептиды связываются с опиоидными каппа-рецепторами и подавляют болевой сигнал, идущий в мозг. Новые пептиды избавляли мышей от боли в животе, притом у животных не нарушалась координация движений и они не впадали в апатию и сонливость, как это бывает с обезболивающими, действующими через опиоидные рецепторы в мозге. Так что в перспективе пептиды на основе молекулы из подсолнечника могут стать обычным аптечным анальгетиком – если только успешно пройдут клинические испытания.
Автор: Кирилл Стасевич