Одной из главных проблем в лечении заболеваний центральной нервной системы по-прежнему остается гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), который не пропускает большинство препаратов из крови в мозг.
Испанские и британские фармакологи выяснили, что каннабидиол, один из более чем 100 каннабиноидов, обнаруженных в конопле, и, кстати, не обладающий психоактивным действием, способен в этом помочь. Статья об этом опубликована в журнале Molecular Pharmaceutics.
О том, что в мозге человека и животных есть некий барьер, отделяющий мозг от кровотока и не пропускающий в него определенные вещества, известно уже более века.
Авторы статьи под руководством Анны Торрес-Суарез предложили использовать каннабиноидные рецепторы в клетках гемато-энцефалического барьера в качестве мишеней для того, чтобы «уговорить» ГЭБ пропустить крохотные липидные контейнеры с лекарствами — так называемые липидные нанокапсулы (фактически – везикулы) или LNC.
Для этого исследователи «украсили» поверхность самых маленькие по размеру LNC молекулами каннабидиола.
Сначала эксперименты проводились in vitro, в культурах клеток человеческого мозга, имитирующих ГЭБ (так называемые модели, построенные на клетках hCMEC/D3). Нанокапсулы, снабженные молекулами каннабидиола, несли в себе флуоресцентное вещество, поэтому отследить проникновение сквозь ГЭБ было несложно.
Как оказалось, рецепторы прекрасно «принимали» каннабидиол за вырабатываемые эндоканнабиноиды – и открывали ГЭБ, пропуская нанокапсулу. Таким образом, вещество из марихуаны выступило в качестве своеобразного троянского коня.
Дальнейшие эксперименты проводились уже на мышиных моделях и снова прошли успешно. В здоровых мышах проникновение нанокапсул с каннабинолом сквозь ГЭБ проходило в 2,5 раза активнее, чем таких же нанокапсул без молекул из конопли.
Текст: Алексей Паевский, Егор Реутов