Российские исследователи изобрели быстрый способ получения противоопухолевых веществ

Международная группа исследователей из нескольких университетов России и США предложила быстрый и прямой способ получения (индол-3-ил)ацетамидов — веществ, проявляющих противоопухолевую активность. Результаты своей работы ученые представили в журнале RSC Advances. Работа осуществлялась в рамках гранта Российского научного фонда (РНФ).

Российские исследователи изобрели быстрый способ получения противоопухолевых веществ
Восстановление пораженных клеток мозга (индол-3-ил)ацетамидом

Исследование ученых посвящено поиску новых реагентов и разработке способов проведения химических реакций, в том числе дизайна «умных реакционных сред», которые позволяют сократить количество стадий, необходимых для получения определенных соединений, обладающих биологической активностью. «Умными» эти среды называют, так как небольшие изменения, вносимые в реакционную смесь, могут кардинально поменять направление реакции и привести к разнообразным продуктам.

«Мы пытаемся разработать такие среды, которые позволяли бы после небольшой модификации направить реакцию как можно в большем количестве направлений», — пояснил один из авторов работы, заведующий кафедрой химии Северо-Кавказского федерального университета, доктор химических наук Александр Аксенов. Этого можно добиться за счет изменения температуры среды, времени проведения реакции или добавления модификатора.

В ходе исследований по поиску новых эффективных способов синтеза лекарственных препаратов, специалисты разработали высокоэффективный метод синтеза биологически активного вещества, проходящего в одну стадию. В ходе этой химической реакции в замещенный индол или другой донорный арен в одну стадию удается ввести арилацетамидный фрагмент, используя доступные нитростиролы. Реакция протекала в полифосфорной кислоте, полимерном ангидриде фосфорной кислоты, и в присутствии хлорида фосфора (PCl3). Этот метод позволяет получить (индол-3-ил)ацетамиды, представляющие интерес как кандидаты в противораковые препараты.

Ранее этой группе ученых удалось найти новый скафолд — (индол-3-ил)арилацетогидроксамовые кислоты, соединения, близкие по структуре полученным (индол-3-ил)арилацетамидам. Оказалось, что эти вещества могут вызывать обратную дифференциацию, то есть восстанавливать пораженные злокачественной опухолью клетки мозга. Это открывает совершенно новые перспективы в химиотерапии рака. Полученные в данной работе амиды также проявляют аналогичную активность и могут оказаться более эффективными лекарственными препаратами.

Ссылка на источник